بررسی تاثیر ph و نوع پلیمر در آزادسازی دیلتیازم هیدروکلراید از ماتریکس های هیدروفیل
نویسندگان
چکیده
سابقه و هدف: یکی از روش های تهیه سیستم های پیوسته رهش، استفاده از ماتریکس های پلیمری می باشد که بیشترین کاربرد را نیز در تهیه اشکال دارویی با رهش کنترل شده دارند. از بین مواد مورد استفاده در تهیه ماتریکس ها، مشتقات سلولز بیش ترین کاربرد را دارند. برخی از داروها به دلیل داشتن ماهیت اسیدی یا بازی، حلالیت وابسته به ph محیط دارند. دیلتیازم هیدروکلراید به دلیل این که دارای حلالیت وابسته به ph است، یک مدل مناسب برای بررسی تاثیر ph و روش های تهیه فرمولاسیون های مستقل از ph است. در این مطالعه سعی شد تا تاثیر hpmc k4m، لاکتوز و cap و همین طور اسیدهای آلی و لاکتوز با نسبت های مختلف بر آزادسازی دیلتیازم هیدروکلراید به طور مستقل از ph بررسی شود.مواد و روش ها: تهیه قرص های فرمولاسیون های مربوطه به روش کمپرسیون مستقیم انجام شد. پس از تهیه قرص ها آزمون های اولیه شامل یکنواختی وزن، سختی، فرسایش، استحکام کششی (tensile strength)، یکنواختی ماده موثره (تعیین مقدار ماده موثره در طول موج 238 نانومتر با استفاده از روش اسپکتروفتومتری ماورا بنفش) انجام گرفت.سرعت آزادسازی دارو با استفاده از دستگاه شماره یک usp در دو محیط با 1.2 ph و 7.2 مورد بررسی قرار گرقت و نمونه گیری در زمان های 0.5، 1، 1.5، 2، 3، 4، 5، 6، 7 و 8 ساعت انجام پذیرفت. بررسی کینتیک (kinetic) آزادسازی دارو بر اساس چهار مدل درجه صفر، درجه یک، هیگوشی و پپاس انجام پذیرفت.یافته ها: بررسی آزادسازی دارو در فرمولاسیون های فاقد اسید حاکی از بالاتر بودن رهش دارو در محیط اسیدی است. با جایگزینی 50 درصد از hpmc با cap و حفظ نسبت 1:1 با دارو رهش به صورت مستقل از ph صورت گرفت. در بررسی فرمولاسیون های حاوی اسیدهای آلی، اسید سیتریک و پلیمر با نسبت 1:1 و 2:1 اسید اسکوربیک و پلیمر با نسبت 1:1 و 2:1 و اسید تارتریک و پلیمر با نسبت 1:1 و 2:1 شرایط آزادسازی مستقل از ph مشاهده شد. در این بین اسید سیتریک و اسید تارتریک نسبت به اسید آسکوربیک اثرات مناسب تری را در ایجاد رهش تاخیری و مستقل از ph ارایه می نمایند. مکانیسم آزادسازی در غالب موارد دیفوزیون یا انتشار (diffusion) و فرسایش (erosion) بود و بهترین همخوانی با مدل هیگوشی دیده شد.استنتاج: با توجه به نتایج به دست آمده کاربرد همزمان این دو پلیمر، به همراه اسیدهای آلی می تواند در دستیابی به قرص های آهسته رهش با کینتیک مناسب مدنظر قرار گیرد.
منابع مشابه
بررسی تاثیر pH و نوع پلیمر در آزادسازی دیلتیازم هیدروکلراید از ماتریکس های هیدروفیل
Background and Purpose: Oral administrations have been used for many years as a main method comparing to other methods. Sustained release techniques have been a great interest recently. Matrix polymers are one of the ways used to prepare a sustained-release drug and are most widely used to prepare the controlled-release drugs. Cellulose derivatives are the most common ones. Solubilities of so...
متن کاملبررسی تاثیر نوع و میزان پلیمرهای هیدروفیل بر میزان رهش و خصوصیات شناوری قرص های ماتریکسی پروپرانولول هیدروکلراید
Background and purpose: The gastroretentive drug delivery systems can be retained in the stomach due to low bulk density. This assist in improving the oral sustained delivery of drugs that have an absorption window in a particular region of the gastrointestinal tract. These systems release the drug content before reaching the absorption site and provide optimal bioavailability. Several approach...
متن کاملبررسی تاثیر نوع و میزان پلیمرهای هیدروفیل بر میزان رهش و خصوصیات شناوری قرص های ماتریکسی پروپرانولول هیدروکلراید
سابقه و هدف: سیستم های دارورسانی ماندگار در معده (gastroretentive) به علت دانسیته بالک کمتر از مایعات معده در سطح مایعات معده باقی می مانند. این امر سبب افزایش دارورسانی در نواحی فوقانی دستگاه گوارش می گردد. آزادسازی دارو در نواحی پیش از رسیدن به جایگاه جذب سبب ارتقای فراهمی زیستی می گردد. روش های مختلفی برای طولانی کردن زمان باقی ماندن دارو در معده مورد استفاده قرار گرفته اند. از این روش ها می...
متن کاملبررسی اثر دما و رطوبت بر سرعت وکینتیک رهش تئوفیلین از ماتریکس های هیدروفیل
Background and purpose: The dissolution of a drug has a major role on its bioavailability. Any change in physico-chemical properties can result in changes in drug release, and furthermore in its bioavailability. Evidence suggest that physicochemical properties of medicinal solids depend on the presence of heat and humidity. In order to overcome such changes, it is necessary to determine the sto...
متن کاملبررسی تأثیر نوع و میزان پلیمر بر پایداری فیزیکی حالت جامد و انحلال قرص‌های آهسته رهش دیلتیازم
Abstract Background and purpose: The dissolution of a drug has an important role in its bioavailability. Any change in the physico-chemical properties can result in changes in the drug release, and furthermore in its bioavailability. In order to overcome such changes, it is necessary to determine the storage conditions required for obtaining a desired drug release. Materials and methods: Di...
متن کاملبررسی تأثیر نوع و میزان پلیمر بر پایداری فیزیکی حالت جامد و انحلال قرص های آهسته رهش دیلتیازم
چکیده سابقه و هدف: انحلال یک دارو نقش مهمی را در فراهمی زیستی فرآورده ایفاء می کند. هر تغییر در خصوصیات فیزیک و شیمیایی می تواند سبب تغییر در آزادسازی دارو و در نتیجه سبب تغییر در زیست دستیابی دارو گردد. بنابراین برای غلبه بر این تغییرات لازم است که شرایط نگهداری برای حصول آزادسازی مورد نظر از دارو سنجیده شود. مواد و روش ها: قرص های دیلتیازم به روش کمپرسیون مستقیم و با استفاده از اتیل سلولز و h...
متن کاملمنابع من
با ذخیره ی این منبع در منابع من، دسترسی به آن را برای استفاده های بعدی آسان تر کنید
عنوان ژورنال:
مجله دانشگاه علوم پزشکی مازندرانجلد ۱۷، شماره ۶۱، صفحات ۶۹-۸۰
کلمات کلیدی
میزبانی شده توسط پلتفرم ابری doprax.com
copyright © 2015-2023